لینکوسول

تركيب دارو : 

هر ميـلـي لـيـتـر حاوي 50 ميـلي گرم ليـنكومايـسيـن فعال به صورت ملح هيدروكلرايد و 100 ميلي گرم اسپكتـيـنومايسيـن فـعـال بـهصورت ملح سولفات ميباشد.

مكانيـسم اثر :
لـيـنكو مايـسيـن طيف اثري مشابه ماكرولـيـدها دارد ولـي از نظر ساختماني با آنها تفاوت دارد .  لـيـنكومايـسيـن  معمولا” فعالـيت باكتـريواستاتيـكي دارد ولـي  در غلـظت بالا فعالـيـت باكتـريوسيـدي  نيز دارد . نـحوه عـمل لـيـنـكومايسيـن به اين صورت است كه به تـحـت واحــد50S ريـبوزوم باكتـري متــصل مي شـود و سنــتـز پروتـئـيـن را مـهـار مي كند در نتـيـجه تكـثـيـر باكتـري متوقف مي شود . با اينكه ماكرولـيدها ، لــيـنكوزآميـدها و كلـرامـفـنـيـكل از نـظر ساخـتـماني با هـم متـفاوتنـد ولـي بـه نــظـر مي رسد كه نـحوه عمل آنها يكسان است . مقاومت نسبت به لـيـنكومايسيـن به دلـيل عدم توانايي اتصال آن به ريـبوزوم به وجود مي آيد و در صورت ايـجاد ، مقاومت متـقابل و كامل نسبت به كلـيـندامايـسيـن نيـز ايـجاد مي شود كه اين مقاومت مي تواند به ماكرولـيدها گستـرش يابد . در مواردي كه حيـوانات تايلوزين دريافت كرده باشند ، اين مـقاومت مي تواند سريعـا” نسبـت به لـيـنكومايسيـن ايـجاد شود . لـيـنكومايسيـن علـيه باكتـريهاي گرم مـثـبت مانند استافـيـلوكوكوس ، استـرپتـوكوكوس ، كلـستـريديوم ، اكتـيـنومايست و گونه هايي از مايكوپلاسـما موثـراست .  اسپكتـيـنومايسيـن يك آنتـي بيوتيك آميـنوسيـكلـيـتول (Aminocyclitol)  است كه از طريق متـصل شدن به قسمت 30S  ريـبوزوم باكتـري از تولـيد پروتئيـن جـلوگيـري مي كند. اسپكتـيـنومايسيـن عموما”عليه ارگانيـزم هاي گرم مثبت موثراست  ، همچـنـيـن عليه طيـف وســيـعي از  بـاكتـريـهاي گـرم منـفي ماننـد اشـرشيــا كـولـي نيز  مـوثـر اسـت . تـركيــب اسـپكتـيـنو مايسيـن و لـيـنكومايسيـن با هم باعث افزايش اثر علـيه باكتـريهاي گرم مـثبـت و مايكوپلاسـما مي شود.

فارماكوكينتيك:
لينكومايسين پس از تجويز به روش عضلاني به خوبي جذب مي شود و حداكثر غلظت پلاسمايي آن 1 تا 2  ساعت پس ازتزريق ايجاد مي شود. لينكومايسين در بيشتر مايعات و بافت هاي بدن مانند استخوان توزيع مي شود ولي توزيع آن در مايع CSF زياد نمي باشد. لينكومايسين در كبد متابوليزه مي شود. متابوليت هاي زيادي از طريق صفرا، ادرار و شير دفع مي شود. نيمه عمر لينكومايسين كمتر از 3 ساعت مي باشد.